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耐藥細胞株的建立實驗是通過細胞與低劑量的藥物長期接觸，引起細胞本身生物化學過程的改變，細胞膜上出現(xiàn)Pgp（或P-170）糖蛋白，使細胞逐漸對藥物耐受。隨著藥物濃度的遞增，其耐受程度逐漸加強。

體內耐藥細胞株建立：根據欲建立的耐藥細胞株，選擇合適的動物。在實驗期間，一般選擇同性別動物進行實驗。

體外耐藥細胞株建立：常見的瘤株均可，應依據研究目的、方向確定實驗用瘤株，考慮到傳代方便，且容易觀察或檢測，多選擇腹水性腫瘤。采用體外低濃度梯度遞增聯(lián)合大劑量間斷沖擊方法誘導腫瘤細胞對藥物產生耐藥性。